I. Вступ
вступ
Екстракт листя гінкгоце натуральна активна речовина, видобута з листя гінкго. Його основними компонентами є флавоноїди та лактони гінкго. Це специфічний антагоніст рецепторів PAF (фактор активації тромбоцитів, фактор активації тромбоцитів). Його фармакологічна дія включає: поліпшення мозкового кровообігу і клітинного метаболізму; підвищення активності супероксиддисмутази еритроцитів (SOD) і глутатіонпероксидази (GSH-px) і зниження пероксидованих ліпідів клітинних мембран (MDA). вироблення, поглинання вільних радикалів, запобігання пошкодженню кардіоміоцитів і ендотеліальних клітин судин; вибірково антагонізують агрегацію тромбоцитів, мікротромбози та порушення ліпідного обміну, спричинені тромбоцитарним ПАФ; покращують коронарний кровообіг серця і захищають ішемічний міокард; Підвищують деформованість еритроцитів, знижують в'язкість крові, усувають порушення мікроциркуляції; пригнічують синтез тромбоксану (TXA2) і стимулюють вивільнення простагландину PGI2 з ендотеліальних клітин судин.
Джерело рослин
Гінкго дволопатеве (Ginkgo dvoloba) — листя Ginkgo biloba L., рослини родини Гінкгові. Його екстракт (EGB) має різноманітні лікувальні функції та широко використовується в продуктах харчування та косметиці. Хімічний склад листя гінкго дуже складний, з нього виділено понад 140 сполук. Флавоноїди та терпенові лактони є двома основними активними інгредієнтами листя гінкго. Крім того, він також містить поліпренол, органічні кислоти, полісахариди, амінокислоти, феноли, мікроелементи. Згідно з неповною статистикою, нинішнім міжнародним стандартом екстракту листя гінкго є EGb761, виготовлений відповідно до запатентованого процесу Німеччини Schwabe. Він виглядає як коричнево-жовтий порошок і має легкий запах листя гінкго. Хімічний склад: 24% флавоноїдів, 6% терпенових лактонів, менше 0,0005% кислоти гінкго, 7,0% проантоціанідинів, 13,0% карбонових кислот, 2,0% катехінів, 20% нефлавоноїдних глікозидів і 4,0 полімерних сполук. %, неорганічні речовини 5,0 %, розчинник вологи 3,0 %, інші 3,0 %.
Антиоксидантні характеристики та механізм
Екстракт листя гінкго може безпосередньо усунути вільні радикали ліпідів, вільні радикали перекисного окислення ліпідів, вільні радикали алканів тощо, і припинити ланцюг ланцюгової реакції вільних радикалів. У той же час він також може регулювати та покращувати активність антиоксидантних ферментів, таких як супероксиддисмутаза та глутатіонпероксидаза. Антиоксидантний ефект флавоноїдів у EGB перевищує ефект вітамінів, і він має властивості проти вільних радикалів in vitro.
Антиоксидантні ефекти екстрактів гінкго, екстрагованих різними методами, відрізняються, і антиоксидантні ефекти сирих екстрактів і рафінованих продуктів також відрізняються. Ма Сіхан та ін. виявили, що петролейний ефір-етанольний екстракт має найсильнішу антиоксидантну дію на ріпакову олію порівняно з екстрактами листя Гінкго, отриманими різними методами приготування. Антиоксидантна здатність сирого екстракту листя гінкго була дещо вищою, ніж очищеного екстракту. Це може бути пов’язано з сирим Екстракт містить інші антиоксидантні інгредієнти, такі як органічні кислоти, амінокислоти, дубильні речовини, алкалоїди та інші речовини, які мають синергічний ефект.
Спосіб приготування
(1) Метод екстракції органічним розчинником В даний час найбільш широко використовуваним методом в країні та за кордоном є метод екстракції органічним розчинником. Оскільки інші органічні розчинники є токсичними або леткими, як екстракційний агент зазвичай використовують етанол. Експерименти Zhang Yonghong та інших показали, що найкращими умовами для вилучення флавоноїдів з листя гінкго є 70% етанол як екстракційний розчин, температура екстракції 90°C, співвідношення тверда речовина-рідина 1:20, кількість екстракцій 3 разів, і кожен раз кип'ятять із зворотним холодильником протягом 1,5 годин.
(2) Метод ферментативної екстракції Експерименти Wang Hui та ін. показали, що вихід загальних флавоноїдів значно збільшився після того, як сировину з листя гінкго попередньо обробили целюлазою та екстрагували, і вихід міг досягати 2,01%.
(3) Метод ультразвукової екстракції Після ультразвукової обробки листя гінкго клітинна мембрана була порушена, і рух частинок листя прискорився, що сприяє розчиненню активних інгредієнтів. Тому ультразвукова екстракція флавоноїдів має великі переваги. Експериментальні результати, отримані Liu Jingzhi та ін. показують, що умови процесу ультразвукової екстракції: ультразвукова частота 40 кГц, час ультразвукової обробки 55 хвилин, температура 35 ° C і витримка 3 години. На цей час коефіцієнт вилучення становить 81,9%.
застосування
Флавоноїди в листі гінкго мають антиоксидантні властивості, і їх можна додавати в олії та випічку як антиоксиданти. Загальні флавоноїди переважно жовтого кольору і мають широку розчинність, як водорозчинну, так і жиророзчинну, тому загальну кількість флавоноїдів можна використовувати для фарбування. ефект агента. Гінкго білоба переробляють в ультрадисперсний порошок і додають в їжу. Листя гінкго дуже дрібно подрібнюють і додають до тістечок, бісквітів, локшини, цукерок і морозива в кількості від 5% до 10%, щоб переробити їх у харчові продукти з листя гінкго, які мають оздоровчий ефект.
Екстракт листя гінкго використовується як харчова добавка в Канаді та був схвалений як безрецептурний препарат у Німеччині та Франції. Листя гінкго включено до Фармакопеї США (24-е видання) і може використовуватися як харчова добавка в Сполучених Штатах.
Фармакологічні ефекти
1. Вплив на серцево-судинну систему
(1) Екстракт листя гінкго може пригнічувати активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) у нормальній сироватці крові людини, тим самим пригнічуючи скорочення артеріол, розширення кровоносних судин і посилення кровотоку.
(2) Екстракт листя гінкго може запобігти зниженню міокарда у самців щурів, спричиненому внутрішньовенною ін’єкцією бупівакаїну, пригнічувати скорочення коронарних артерій у людей і свиней, викликане гіпоксією, і усувати PAF (фактор активації тромбоцитів), що викликає аритмію у собак. Він може пригнічувати серцеву дисфункцію, спричинену серцевою алергією у ізольованих морських свинок.
(3) Екстракт листя гінкго може значно розширити церебральні кровоносні судини анестезованих кішок і собак, збільшити церебральний кровотік і зменшити опір церебральних судин. Екстракт листя гінкго може запобігти збільшенню діаметра мікросудин брижі, спричиненому внутрішньовенним введенням ендотоксину. У моделі собачого ендотоксину екстракт гінкго білоба пригнічує гемодинамічні зміни; на моделі легенів овець екстракт гінкго білоба пригнічує гіпертензію та набряк легенів, викликаний порушенням лімфатичного потоку, викликаним ендотоксином.
(4) Щурам щодня внутрішньоочеревинно вводили 5 мл/кг флавоноїдів листя гінкго. Через 40 днів вміст тригліцеридів у сироватці значно знизився. Екстракт гінкго білоба (20 мг/кг на добу) вводили перорально кроликам, які отримували нормальну дієту з гіперхолестеринемією. Через один місяць рівні гіперетерифікованого холестерину в плазмі та аорті кроликів, які отримували атерогенну дієту, були значно знижені. Проте рівень вільного холестерину залишився незмінним.
(5) Терпеновий лактон гінкго є високоспецифічним блокатором рецепторів PAF. Екстракт листя гінкго або терпеновий лактон гінкго може пригнічувати фактор активації тромбоцитів (PAF) і циклооксигеназу або ліпоксигеназу. Екстракт листя гінкго добре переносився та антагонізував агрегацію тромбоцитів, спричинену PAF, але не впливав на агрегацію, спричинену ADP.
2. Вплив на центральну нервову систему
(1) Екстракт листя гінкго впливає на ендокринну систему та взаємодію між імунною системою та центральною нервовою системою, пригнічуючи дію PAF. Це може сприяти метаболізму кровообігу в мозку та покращувати функцію пам’яті.
(2) Терпенові лактони гінкго мають антидепресивну дію, і їх антидепресивна дія пов’язана з центральною моноамінергічною нервовою системою.
(3) Окрім того факту, що екстракт листя гінкго може значно покращити порушення пам’яті дефіциту, спричинене NaNO2, його антигіпоксичний ефект може бути пов’язаний зі збільшенням церебрального кровотоку та покращенням енергетичного метаболізму мозку під час гіпоксії.
(4) Екстракт листя гінкго значно покращує поведінкові розлади мозку піщанок, спричинені перев’язкою та рециркуляцією обох сонних артерій, і запобігає пошкодженню мозку піщанок, викликаному ішемією та застійними явищами; покращує функцію собак після мультифокальної ішемії головного мозку. Раннє відновлення нейронів і зменшення пошкодження нейронів після ішемії в гіпокампі мозку піщанок; значно зменшує втрату АТФ, АМФ, креатину та креатинфосфату в ішемізованому мозку дворняжки. Лактон В гінкго білоба корисний у клінічному лікуванні інсульту.
3. Вплив на травну систему
(1) Екстракт листя гінкго може значно зменшити виразки шлунка та кишечника у мишей, спричинені PAF та ендотоксином, і може частково пригнічувати пошкодження шлунка, спричинене етанолом.
(2) У мишей із цирозом печінки, спричиненим перев’язкою жовчних проток, внутрішньовенна ін’єкція екстракту листя гінкго значно знизила тиск у портальній вені печінки, серцевий індекс, кровотік у гілках ворітної вени та покращила системну толерантність судин порівняно з плацебо. Це показує, що екстракт листя гінкго має потенційний терапевтичний ефект при цирозі печінки. Він може блокувати утворення безкисневих радикалів при гострому панкреатиті миші, викликаному холецистокініном. Терпен лактон гінкго В може відігравати роль у лікуванні гострого панкреатиту.
4. Вплив на дихальну систему
(1) Етаноловий екстракт гінкго білоба має пряму розслаблюючу дію на гладку мускулатуру трахеї та може полегшити спазматичну дію гістамінфосфату та ацетилхоліну на ізольовану трахею морських свинок і запобігти нападам астми, викликаним гістаміном, у морських свинок.
(2) Внутрішньовенне введення екстракту листя гінкго може пригнічувати бронхоконстрикцію та гіперчутливість мишей, спричинену PAF та овальбуміном, і запобігати бронхоконстрикції, викликаній антигенами, але не впливає на бронхіальну гіперчутливість, спричинену індометацином.
(3) Вдихання аерозольного екстракту листя гінкго не тільки пригнічує бронхоконстрикцію, але також пригнічує зменшення лейкоцитів і еозинофілів, викликане PAF. Екстракт листя гінкго має велике значення для пригнічення та лікування бронхіальної гіперчутливості.
5. Антивіковий ефект
Гінкгобіфлавоноїди, ізогінкобіфлавоноїди, гінкго білоба та кверцетин у листі гінкго пригнічують перекисне окислення ліпідів, особливо тому, що кверцетин має сильнішу інгібіторну дію. Експерименти проводилися на щурах і виявили, що загальні флавоноїди листя гінкго, екстрагованого водою (0,95 мг/мл), можуть значно зменшити перекисне окислення ліпідів, а загальні флавоноїди листя гінкго, екстрагованого кислотою (1,9 мг/мл), можуть підвищити вміст міді та цинку в сироватці крові СОД. активність і зменшити ефект в'язкості крові при зниженні активності SGPT.
7. Роль у відторгненні трансплантата та інших імунних реакціях
Екстракт листя гінкго може подовжити час виживання шкірних трансплантатів, гетеротопічних ксенотрансплантатів серця та ортотопічних ксенотрансплантатів печінки. Екстракт листя гінкго може пригнічувати активність природних клітин-кілерів організму проти клітин-мішеней KC526, а також може запобігати активності природних клітин-кілерів, спричинених інтерфероном.
8. Протипухлинна дія
Неочищений екстракт зеленого листя гінкго білоба, жиророзчинна частина, може пригнічувати вірус Епштейна-Барра. Гептадецен саліцилова кислота і білобетин мають сильну інгібуючу дію; загальний вміст флавоноїдів гінкго може збільшити вагу тимуса мишей із пухлиною. і рівні активності СОД, мобілізуючи притаманну організму протипухлинну здатність; кверцетин і мирицетин можуть пригнічувати появу канцерогенів.
Примітки та протипоказання
Побічні реакції екстракту листя гінкго: іноді шлунково-кишковий дискомфорт, такий як анорексія, нудота, запор, рідкий стілець, здуття живота тощо; також може бути прискорене серцебиття, втома тощо, але це не впливає на лікування. Після тривалого перорального прийому слід регулярно перевіряти відповідні показники реології крові. Якщо у вас є шлунково-кишкові симптоми, ви можете приймати його після їжі.
Лікарські взаємодії
Цей продукт має синергічний ефект при застосуванні в комбінації з іншими препаратами, що знижують в’язкість крові, такими як діефір альгінату натрію, ацетат тощо, що може підвищити ефективність.
Тенденція розвитку
Листя гінкго містять невелику кількість проантоціанідинів і урушіолових кислот, які все ще є токсичними для організму людини. Коли листя гінкго є сировиною для переробки харчових продуктів, потрібна спеціальна обробка для зниження вмісту проантоціанідинів і урушіолових кислот. Однак у діапазоні доз, який зараз використовується, немає гострої чи хронічної токсичності та тератогенних ефектів. Міністерство охорони здоров'я схвалило екстракт гінкго білоба як нову харчову добавку в 1992 році. В останні роки загальні флавоноїди гінкго білоба широко використовуються в харчовій промисловості, а дослідження і розробки гінкго білоба мають широкі перспективи.
Зв'яжіться з нами
Grace HU (менеджер з маркетингу)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (генеральний директор/бос)ceo@biowaycn.com
Час публікації: 12 вересня 2024 р