I. Вступ
Вступ
Екстракт листя гінкго– це натуральна активна речовина, що екстрагується з листя гінкго. Її основними компонентами є флавоноїди та лактони гінкго. Це специфічний антагоніст рецепторів PAF (фактор активації тромбоцитів). Його фармакологічна активність включає: покращення мозкового кровообігу та клітинного метаболізму; підвищення активності супероксиддисмутази (SOD) та глутатіонпероксидази (GSH-px) еритроцитів, а також зниження вироблення перекисних ліпідів клітинних мембран (MDA). Поглинання вільних радикалів, запобігання пошкодженню кардіоміоцитів та судинного ендотеліальних клітин; вибіркове протидіє агрегації тромбоцитів, мікротромбозам та порушенням ліпідного обміну, спричиненим PAF тромбоцитів; покращує коронарний кровообіг серця та захищає ішемічний міокард; підвищує деформованість еритроцитів, знижує в'язкість крові та усуває порушення мікроциркуляції; пригнічує синтез тромбоксану (TXA2) та стимулює вивільнення простагландину PGI2 з судинного ендотеліальних клітин.
Джерело рослини
Гінкго білоба – це листя Ginkgo biloba L., рослини родини Гінкго. Його екстракт (EGB) має різноманітні охоронні функції та широко використовується в харчовій промисловості та косметиці. Хімічний склад листя Гінкго дуже складний, з нього виділено понад 140 сполук. Флавоноїди та терпенові лактони – два основні активні інгредієнти листя Гінкго. Крім того, воно також містить поліпренол, органічні кислоти, полісахариди, амінокислоти, феноли та мікроелементи. Згідно з неповною статистикою, чинним міжнародним стандартом екстракту листя Гінкго є EGb761, вироблений за запатентованим німецьким процесом Schwabe. Він має вигляд коричнево-жовтого порошку та має легкий аромат листя Гінкго. Хімічний склад: 24% флавоноїдів, 6% терпенових лактонів, менше 0,0005% гінкгової кислоти, 7,0% проантоціанідинів, 13,0% карбонових кислот, 2,0% катехінів, 20% нефлавоноїдних глікозидів та 4,0% полімерних сполук, неорганічні речовини 5,0%, вологість та розчинники 3,0%, інші 3,0%.
Антиоксидантні характеристики та механізм
Екстракт листя гінкго може безпосередньо усувати вільні радикали ліпідів, вільні радикали перекисного окислення ліпідів, вільні радикали алканів тощо, а також переривати ланцюгову реакцію вільних радикалів. Водночас він також може регулювати та покращувати активність антиоксидантних ферментів, таких як супероксиддисмутаза та глутатіонпероксидаза. Антиоксидантна дія флавоноїдів у EGB перевищує антивіковий ефект вітамінів, і він має властивості протидії вільним радикалам in vitro.
Антиоксидантна дія екстрактів гінкго, отриманих різними методами, різна, а також антиоксидантна дія неочищених екстрактів та продуктів переробки. Ма Сіхань та ін. виявили, що екстракт петролейного ефіру та етанолу мав найсильніший антиоксидантний ефект на ріпакову олію порівняно з екстрактами листя гінкго, отриманими різними методами приготування. Антиоксидантна здатність неочищеного екстракту листя гінкго була дещо вищою, ніж у рафінованого екстракту. Це може бути пов'язано з тим, що неочищений екстракт містить інші антиоксидантні інгредієнти, такі як органічні кислоти, амінокислоти, таніни, алкалоїди та інші речовини, які мають синергетичний ефект.
Спосіб приготування
(1) Метод екстракції органічним розчинником. Наразі найпоширенішим методом у країні та за кордоном є метод екстракції органічним розчинником. Оскільки інші органічні розчинники є токсичними або леткими, як екстракційний агент зазвичай використовується етанол. Експерименти Чжан Юнхуна та інших показали, що найкращими умовами для екстракції флавоноїдів з листя гінкго є 70% етанол як екстракційний розчин, температура екстракції 90°C, співвідношення твердої та рідкої речовини 1:20, кількість екстракцій 3 рази та нагрівання зі зворотним холодильником протягом 1,5 годин кожного разу.
(2) Метод ферментативної екстракції. Експерименти Ван Хуея та ін. показали, що вихід загальних флавоноїдів значно збільшився після попередньої обробки сировини з листя гінкго целюлазою та екстракції, і вихід міг досягти 2,01%.
(3) Метод ультразвукової екстракції. Після ультразвукової обробки листя гінкго клітинна мембрана порушується, а рух частинок листя прискорюється, що сприяє розчиненню активних інгредієнтів. Таким чином, ультразвукова екстракція флавоноїдів має значні переваги. Експериментальні результати, отримані Лю Цзінчжі та ін., показують, що умови процесу ультразвукової екстракції такі: частота ультразвуку 40 кГц, час ультразвукової обробки 55 хвилин, температура 35°C та витримка 3 години. За цей час коефіцієнт екстракції становить 81,9%.
Застосування
Флавоноїди в листі гінкго мають антиоксидантні властивості та можуть бути додані до олій та випічки як антиоксиданти. Загальна кількість флавоноїдів переважно жовтого кольору та має широку розчинність, як водорозчинну, так і жиророзчинну, тому загальну кількість флавоноїдів можна використовувати для барвника. Гінкго білоба переробляється на надтонкий порошок та додається до їжі. Листя гінкго надтонко подрібнюється та додається до тортів, печива, локшини, цукерок та морозива зі швидкістю від 5% до 10% для переробки на продукти з листя гінкго з оздоровчим ефектом.
Екстракт листя гінкго використовується як харчова добавка в Канаді та був схвалений як безрецептурний препарат у Німеччині та Франції. Листя гінкго включено до Фармакопеї США (24-те видання) і може використовуватися як харчова добавка в Сполучених Штатах.
Фармакологічні ефекти
1. Вплив на серцево-судинну систему
(1) Екстракт листя гінкго може пригнічувати активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) у нормальній сироватці крові людини, тим самим пригнічуючи скорочення артеріол, розширюючи кровоносні судини та збільшуючи кровотік.
(2) Екстракт листя гінкго може запобігти зниженню міокарда у самців щурів, спричиненому внутрішньовенним введенням бупівакаїну, пригнічувати скорочення коронарних артерій у людей та свиней, спричинене гіпоксією, та усувати PAF (фактор активації тромбоцитів), що викликає аритмію у собак. Він може пригнічувати серцеву дисфункцію, спричинену серцевою алергією, у ізольованих морських свинок.
(3) Екстракт листя гінкго може значно розширити судини головного мозку анестезованих котів та собак, збільшити мозковий кровотік та зменшити опір мозкових судин. Екстракт листя гінкго може запобігти збільшенню діаметра брижових мікросудин, спричиненому внутрішньовенним ендотоксином. У моделі ендотоксину у собак екстракт гінкго білоба пригнічує гемодинамічні зміни; у моделі легень овець екстракт гінкго білоба пригнічує гіпертензію та набряк легень, спричинені порушенням лімфатичного потоку, спричиненим ендотоксином.
(4) Щурам щодня внутрішньочеревно вводили 5 мл/кг флавоноїдів листя гінкго. Через 40 днів вміст тригліцеридів у сироватці крові значно знизився. Екстракт гінкго білоба (20 мг/кг на день) вводили перорально кроликам, які отримували нормальну та гіперхолестеринемічну дієту. Через один місяць рівень гіперестерифікованого холестерину в плазмі та аорті кроликів, які отримували атерогенну дієту, значно знизився. Однак рівень вільного холестерину залишався незмінним.
(5) Терпеновий лактон гінкго є високоспецифічним блокатором рецепторів PAF. Екстракт листя гінкго або терпеновий лактон гінкго може пригнічувати фактор активації тромбоцитів (PAF) та циклооксигеназу або ліпоксигеназу. Екстракт листя гінкго добре переносився та протидіяв агрегації тромбоцитів, спричиненій PAF, але не впливав на агрегацію, спричинену АДФ.
2. Вплив на центральну нервову систему
(1) Екстракт листя гінкго впливає на ендокринну систему та взаємодію між імунною системою та центральною нервовою системою, пригнічуючи дію PAF. Він може сприяти кровообігу мозку, метаболізму та покращувати функцію пам'яті.
(2) Терпенові лактони гінкго мають антидепресивну дію, і їхня антидепресивна дія пов'язана з центральною моноамінергічною нервовою системою.
(3) Окрім того факту, що екстракт листя гінкго може значно покращити порушення пам'яті дефіцитного типу, спричинені NaNO2, його антигіпоксична дія може бути пов'язана зі збільшенням мозкового кровотоку та покращенням енергетичного метаболізму мозку під час гіпоксії.
(4) Екстракт листя гінкго значно покращує поведінкові розлади мозку піщанок, спричинені перев'язкою та рециркуляцією обох сонних артерій, та запобігає пошкодженню мозку у піщанок, спричиненому ішемією та застійними явищами; покращує функцію собак після багатофокусної ішемії мозку. Раннє відновлення нейронів та зменшення пошкодження нейронів після ішемії гіпокампу мозку піщанки; значно зменшує втрату АТФ, АМФ, креатину та креатинфосфату в ішемізованому мозку дворняжки. Лактон B гінкго білоба корисний у клінічному лікуванні інсульту.
3. Вплив на травну систему
(1) Екстракт листя гінкго може значно покращити стан при виразках шлунка та кишечника у мишей, спричинених PAF та ендотоксином, а також може частково пригнічувати пошкодження шлунка, спричинене етанолом.
(2) У мишей з цирозом печінки, спричиненим перев'язкою жовчних проток, внутрішньовенне введення екстракту листя гінкго значно знизило тиск у ворітній вені печінки, серцевий індекс, кровотік у гілках ворітної вени та покращило системну судинну толерантність порівняно з плацебо. Це показує, що екстракт листя гінкго має потенційний терапевтичний ефект при цирозі печінки. Він може блокувати утворення вільних кисневих радикалів при гострому панкреатиті у мишей, спричиненому холецистокініном. Терпенлактон B гінкго може відігравати певну роль у лікуванні гострого панкреатиту.
4. Вплив на дихальну систему
(1) Етанольний екстракт гінкго білоба має прямий розслаблюючий ефект на гладку мускулатуру трахеї та може полегшити спазмотичний вплив гістамінфосфату та ацетилхоліну на ізольовану трахею морських свинок, а також запобігти нападам астми, викликаним гістаміном, у морських свинок.
(2) Внутрішньовенне введення екстракту листя гінкго може пригнічувати бронхоспазм та гіперреактивність мишей, викликані PAF та овальбуміном, а також запобігати бронхоспазму, спричиненому антигенами, але не впливає на гіперреактивність бронхів, спричинену індометацином.
(3) Вдихання аерозольного екстракту листя гінкго не тільки пригнічує бронхоспазм, але й пригнічує зменшення кількості лейкоцитів та еозинофілів, спричинене паралічною артерією. Екстракт листя гінкго має велике значення в пригніченні та лікуванні бронхіальної гіперреактивності.
5. Омолоджувальний ефект
Гінкгобіфлавоноїди, ізогінкгобіфлавоноїди, гінкго білоба та кверцетин у листі гінкго пригнічують перекисне окислення ліпідів, особливо враховуючи, що кверцетин має сильнішу інгібуючу активність. Експерименти, проведені на щурах, виявили, що загальний вміст флавоноїдів з листя гінкго, отриманий водною екстракцією (0,95 мг/мл), може значно зменшити перекисне окислення ліпідів, а загальний вміст флавоноїдів з листя гінкго, отриманий кислотною екстракцією (1,9 мг/мл), може підвищити активність SOD міді та цинку в сироватці крові та зменшити вплив в'язкості крові, одночасно знижуючи активність SGPT.
7. Роль у відторгненні трансплантата та інших імунних реакціях
Екстракт листя гінкго може подовжити час виживання шкірних трансплантатів, гетеротопічних ксенотрансплантатів серця та ортотопічних ксенотрансплантатів печінки. Екстракт листя гінкго може пригнічувати активність природних клітин-кілерів організму проти клітин-мішеней KC526, а також запобігати активності природних клітин-кілерів, спричиненій інтерфероном.
8. Протипухлинний ефект
Неочищений екстракт зеленого листя гінкго білоба, жиророзчинна частина, може пригнічувати вірус Епштейна-Барр. Гептадецен саліцилова кислота та біло-бетин мають сильну інгібуючу активність; загальна кількість флавоноїдів гінкго може збільшувати вагу тимуса у мишей з пухлинами та рівень активності SOD, мобілізуючи властиву організму протипухлинну здатність; кверцетин та мірицетин можуть пригнічувати утворення канцерогенів.
Примітки та протипоказання
Побічні реакції екстракту листя гінкго: інколи шлунково-кишковий дискомфорт, такий як анорексія, нудота, запор, рідкий стілець, здуття живота тощо; також може спостерігатися почастішання серцевого ритму, втома тощо, але це не впливає на лікування. Після тривалого перорального застосування слід регулярно перевіряти відповідні показники реології крові. Якщо у вас є шлунково-кишкові симптоми, ви можете приймати його після їжі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Цей продукт має синергетичний ефект при використанні в поєднанні з іншими препаратами, що знижують в'язкість крові, такими як діестер альгінату натрію, ацетат тощо, що може підвищити ефективність.
Тенденція розвитку
Листя гінкго містить невелику кількість проантоціанідинів та урушіолових кислот, які все ще є токсичними для організму людини. Коли листя гінкго використовується як сировина для переробки харчових продуктів, потрібна спеціальна обробка для зниження вмісту проантоціанідинів та урушіолових кислот. Однак у межах чинного діапазону доз не спостерігається гострої чи хронічної токсичності, а також немає тератогенного ефекту. Міністерство охорони здоров'я схвалило екстракт гінкго білоба як нову харчову добавку в 1992 році. В останні роки загальні флавоноїди гінкго білоба широко використовуються в харчовій промисловості, і дослідження та розробки гінкго білоба мають широкі перспективи.
Зв'яжіться з нами
Грейс Х'ю (менеджер з маркетингу)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (генеральний директор/керівник)ceo@biowaycn.com
Вебсайт:www.biowaynutrition.com
Час публікації: 12 вересня 2024 р.
